手性叔碳胺类化合物的合成及其应用

【摘要】手性高烯丙基胺、高炔丙基胺以及衍生结构广泛存在于许多具有生理活性的天然药物中,具有广泛的合成和应用价值。本论文对于金属锌促进的各种酮亚胺同烯丙基溴试剂以及炔丙基溴试剂进行了较为系统的研究并在此基础上通过金属锌促进的N-叔丁基亚磺酰亚胺与多种烯丙基溴试剂之间不对称烯丙基化反应,合成一系列具有高光学活性的高烯丙基胺化合物,再随后进行分子内的C-N偶联构筑多取代的二氢吲哚,四氢喹啉等具有广泛生物和药理活性的分子骨架。在本论文中,第一部分和第二部分介绍了金属锌促进的N-叔丁基亚磺酰酮亚胺与多种烯丙基溴试剂、炔丙基溴试剂之间的不对称烯丙基化和炔丙基化反应,可以高收率,高非对映选择性得到一系列的高烯丙基叔碳胺类化合物和高炔丙基叔碳胺类化合物,这在方法学上具有非常重要的意义,反应条件不仅适用于芳香甲基酮,对脂肪甲基酮也具有良好的适应性,特别的是,通过这个方法还可以合成得到一系列叔碳氨基醇类化合物。本论文的第三和第四部分,通过锌促进的aza-Barbier反应,再随后进行分子内的偶联得到了一系列高光学活性的反式的二氢吲哚、四氢喹啉的分子,而且通过这种反应还可以获得含有季碳的二氢吲哚化合物和含有叔碳胺手性中心的四氢喹啉化合物,这是不可能通过金属催化氢化来得到的。显然,通过这个方法,可以很容易地合成许多含有二氢吲哚和四氢喹啉骨架的药物分子,因此,此部分研究对方法学和药物化学都是非常有意义的。
【作者】郭涛；
【导师】林国强；
【作者基本信息】复旦大学，有机化学，2013，博士
【关键词】高烯丙基胺；高炔丙基胺；aza-Barbier反应；二氢吲哚；四氢喹啉；

【参考文献】
[1]杨富堂.ZSC公司以绩效为导向的员工培训体系研究[D].兰州大学,工商管理（专业学位）,2013,硕士.
[2]熊本海,罗清尧,庞之洪.中国饲料网络数据库资源建设及检索系统设计与应用[J].中国农业科技导报,2003,06:66-70.
[3]张飘.基于无衍射成像系统的视觉测量方法研究[D].湖北工业大学,测试计量技术及仪器,2014,硕士.
[4]孙梦涵.应用摩擦摆网架结构抗震性能研究[D].哈尔滨工业大学,结构工程,2013,硕士.
[5]廖年冬.信息安全动态风险评估模型的研究[D].北京交通大学,2010.
[6]王甜甜.基于关键字符的Word文档脆弱水印算法[D].西南交通大学,信号与信息处理,2013,硕士.
[7]胡鹏.7TeV质子-质子碰撞中K_s~0，Λ和（？）产生的多重数依赖研究[D].华中师范大学,粒子与核物理,2014,硕士.
[8]李勇.TGF-β1调控CTGF促心房结构重构的分子机制和干预研究[D].第三军医大学,外科学（专业学位）,2014,博士.
[9]王帅.罗非鱼及水体中拟除虫菊酯类农药残留量的测定[D].中南林业科技大学,食品科学,2013,硕士.
[10]孙苗苗.《苏联模式体制在东欧：四十年经验解读》（第一卷第二章）翻译报告[D].四川外国语大学,翻译（专业学位）,2014,硕士.
[11]梅焕■.从气缸垫生产线技改看设备前期管理的重要性[J].中国设备管理.1993(02)
[12]祁俊梅.若干类具有离散和分布时滞的捕食模型的研究[D].山西师范大学,应用数学,2013,硕士.
[13]李海丰.大学生生命观教育的问题与对策研究[D].吉林农业大学,思想政治教育,2012,硕士.
[14]邹鹏飞.低银无铅微焊点力学行为及界面IMC演变[D].哈尔滨理工大学,材料加工工程,2012,硕士.
[15]张雅静.基于服务设计理念的机房管理系统界面优化设计研究[D].上海交通大学,艺术学,2014,硕士.
[16]李希兵.医患纠纷委托第三方调解制度的法理分析及其完善研究[D].上海大学,法学理论,2013,硕士.
[17]刘霞.视觉、听觉刺激的情绪唤醒作用及对微表情识别的影响[D].山西医科大学,应用心理学,2013,硕士.
[18]陈安平.带干扰的相关风险下的双险种破产概率的研究[D].安徽工程大学,应用数学,2012,硕士.
[19]王华强,侯雷.聚氨酯树脂反应釜监控系统设计与实现[J].安徽大学学报(自然科学版).
[20]石小溪.国内电影业的票房分配格局研究[D].中国传媒大学,电影学,2013,硕士.
[21]文青波.低温SCR脱硝催化剂的制备及其数值模拟[D].湖南大学,环境科学与工程,2012,硕士.
[22]程泉.基于FPGA的闪电光电磁高速信息综合处理[D].北京邮电大学,通信与信息系统,2013,硕士.
[23]李春叶.论中国指导性案例的性质和效力[D].北方工业大学,法学理论,2014,硕士.
[24]张丹.基于自律计算的网络系统可信性自优化方法研究[D].河南科技大学,计算机应用技术,2013,硕士.
[25]田戈.明清时期今慈溪市域的海塘、聚落和移民[D].复旦大学,历史地理,2012,硕士.
[26]陈学冉.小分子化合物2BROP对神经干细胞发育的影响及机制研究[D].山东大学,人体解剖与组织胚胎学,2014,博士.
[27]伍大权.G蛋白偶联受体30在声带中表达的观察[D].复旦大学,耳鼻咽喉科学,2012,硕士.
[28]孙欣,方陈,夏清.基于区间规划的可用传输容量计算方法[J].电力系统自动化,2011,03:15-20.
[29]杨宜东,孙志挥.基于时间序列的电力系统故障诊断规则挖掘[J].计算机工程与应用,2003,17:223-224+232.
[30]张丽艳.中国上市公司资本结构研究[D].辽宁工程技术大学,企业管理,2004,硕士.
[31]姚美村,张燕玲,袁月梅,艾路,乔延江.中药药性量化方法对补虚药功效归类预测的研究[J].北京中医药大学学报,2004,04:7-9.
[32]李田.Hedgehog信号通路分子在舌鳞状细胞癌中的表达及其临床意义[D].南京大学,口腔医学,2013,硕士.
[33]张汉俊.大体积砼的施工及其裂缝控制[J].邮电设计技术.1998(05)
[34]李昕卓.几种求解Fisher-Kolmogorov方程的有限差分方法[D].吉林大学,计算数学,2013,硕士.
[35]曾建国.华立控股集团公司经理股票期权制度的研究[D].湖南大学,工商管理,2003,硕士.
[36]薛建刚.用于磁悬浮轴承系统中准晶涂层的性能研究[D].南京航空航天大学,机械设计及理论,2013,硕士.
[37]李夫平.芥川龙之介《地狱变》论[D].重庆大学,日语语言文学,2014,硕士.
[38]史潇楠.腺嘌呤的表面增强拉曼光谱和表面增强超拉曼光谱理论研究[D].吉林大学,原子与分子物理,2014,硕士.
[39]滕燕.新型流量自调式节能真空发生器的研究[D].南京理工大学,2007.
[40]杨文娟.新疆哈汉文化交往现状研究[D].新疆大学,民族学,2013,硕士.
[41]王昆,刘颖慧,高琼,莫兴国.植物根系水力再分配模型参数分析与尺度转换[J].植物生态学报,2006,06:969-975.
[42]刘国庆.基于异步幅度抽样的高速光信号色散监测方法研究[D].南京邮电大学,光学工程（专业学位）,2013,硕士.
[43]周睿敏.混合动力汽车用DC/AC逆变器的EMC研究[D].吉林大学,测试计量技术及仪器,2013,硕士.
[44]王锡赞.做好技术推广工作为科技兴林服务[J].河南林业科技.1990(02)
[45]董聪.多层前向网络的逼近与泛化机制[J].控制与决策,1998,S1:29-33.
[46]韩笑.纯电动公交车充电站运营规划及仿真[D].北京交通大学,2010.
[47]陈国科,彭华.不同人为干扰条件下毒药树种群数量特征的比较[J].植物生态学报,2006,03:426-431.
[48]谭德志.液相脉冲激光烧蚀法制备功能纳米材料[D].浙江大学,2014.
[49]萨茹丽.沙葱黄酮提取工艺优化、结构鉴定及其相关生物活性研究[D].内蒙古农业大学,动物营养与饲料科学,2014,博士.
[50]唐灵洁.生物学视角下的个体道德发展及其教育启示[D].西南大学,教育学原理,2013,硕士.